Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг.
По 10 таблеток в ПВХ-алюминиевый блистер. По 1, 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению

Регистрационный номер: ЛСР-010986/09

Торговое название: Эспарокси

Международное непатентованное название (МНН): рокситромицин Химическое название: эритромицин 9 — [0 — [(2 — метоксиэтокси) метил] — оксим] Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: рокситромицин 150,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: крахмал кукурузный (88,86 мг), лактозы моногидрат (78,43 мг), кальция гидрофосфата дигидрат (30,00 мг), магния стеарат (9,71 мг), тальк (5,00 мг), кремния диоксид коллоидный (11,43 мг), натрия гликолат (6,57 мг);
Оболочка: гипромеллоза (5,00 мг), тальк (7,14 мг), титана диоксид (1,71 мг), макрогол 4000 (2,14 мг).

Описание: Белые круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — макролид

Код ATX: [J01FA06].

Фармакологическое действие:
Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.
Invitro к препарату чувствительны: Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae(Pneumococcus), Neisseriameningitides(Meningococcus), Listeriamonocytogenes, Mycoplasmapneumonia, Chlamydiatrachomatis, Ureaplasmaurealyticum, Legionellapneumophila, Helicobacterpylori(Campylobacter), Gardnerellavaginalis, Bordetellapertussis, Moraxellacatarrhalis(Branhamellacatarrhalis), Haemophilusducreyi.
Следующие микроорганизмы продемонстрироваливариабельную чувствительность invitro: бета-гемолитическийстрептококкгруппыA (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Фармакокинетика:
Абсорбция — быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 150 мг — 6.6 мг/л, время достижения максимальной концентрации — 2.2 ч, после приема 300 мг — 9.6 мг/л и 1.5 ч соответственно. У детей максимальная концентрация в плазме крови (при 2-кратном приеме 2.5 мг/кг/сут) — 8.7–10.1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней — 10.9 мг/л.
Хорошо проникает в легкие (концентрация 5.6–3.7 мг/кг), в небные миндалины (2.6–1.7 мг/кг) и предстательную железу (2.8–2.4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Объем распределения — 31.2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) — 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. Период полувыведения — 10.5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%). Менее 0.05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой хронической почечной недостаточности период полувыведения — 25 ч и площадь под концентрационной кривой увеличивается, снижается почечный клиренс. У пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается площадь под концентрационной кривой и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.
У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация в плазме крови значительно увеличиваются.

Показания к применению:
Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
• нижних дыхательных путей — острый бронхит, пневмония, вызванные Streptococcus;
• pneumoniae, атипичная пневмония, вызванная Mycoplasmapneumoniae;
• ЛОР-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А и Streptococcuspneumoniae;
• кожи и мягких тканей — рожа, пиодермия, вызванные Staphylococcusaureusи бета-гемолитическим стрептококком группы А;
• мочевыводящих путей — уретрит у мужчин, вызванный Chlamydiatrachomatisи Ureaplasmaurealyticum.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина (риск развития симптомов «эрготизма»), цизаприда, пимозида. астемизола и терфенадина; беременность, период лактации, дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг, с учетом приведенного режима дозирования.
Для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы.

С осторожностью:
Печеночная недостаточность (цирроз печени с желтухой и/или с асцитом), почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием с колхицином, дофаминостимуляторами — алкалоидами спорыньи (в т. ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

Способ применения и дозы: 
Внутрь, взрослым — 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя; при инфекциях, вызванных бета- гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.
Детям и подросткам старше 12 лет с массой тела выше 40 кг — как для взрослых.

Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочных фосфатаз, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит; головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, пурпура, ангионевротический отек, анафилактический шок), развитие суперинфекции.

Передозировка:
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Взаимодействие:
Увеличивает абсорбцию дигоксина, повышая риск развития его токсического действия (необходим контроль ЭКГ и концентрации дигоксина в плазме крови). Клинически значимого взаимодействия с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (MHO) при одновременном приеме с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо мониторировать MHO.
Увеличивает период полувыведения и площадь под концентрационной кривой мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина.
Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-Tи/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).
Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови (необходим контроль ЭКГ и концентрации дизопирамида в плазме крови).
Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие лекарственные средства приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.

Особые указания:
При печеночной недостаточности в период лечения необходимо контролировать функцию печени.
При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.
Если курс лечения длится свыше 14 дней, необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также картину крови.
Влияние на способность участвовать в дорожном движении и управлять машинами и механизмами.
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Наверх